抗 コリン 作用 と は。 テオフィリン,抗コリン剤とは?(気管支拡張薬の紹介)

「過活動膀胱治療OAB」抗コリン薬一覧・作用機序・服薬指導のポイント【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

抗 コリン 作用 と は

頻尿や尿漏れ、失禁に使われる「抗コリン薬」の効果 膀胱の収縮メカニズムは、副交感神経より神経伝達物質であるアセチルコリンという物質が遊離され、このアセチルコリンが排尿筋の表面にあるムス力リンレセブタ一という受容体に結合したあと、排尿筋が収縮することになります。 すなわち、アセチルコリンが膀胱の筋肉の表面にある鍵穴に結合し、その結合により膀胱の筋肉内でさまざまな反応が起こり、最終的に膀胱が収縮するという効果があります。 そのため、過活動勝腕をコントロ一ルするには、この一連の反応を緩和・遮断することが有効な治療となります。 抗コリン薬は、アセチルコリンがムス力リンレセプタ一(鍵穴)に結合するのを阻害します。 これにより、排尿筋の収縮を抑え、不随意な膀胱の収縮をコントロールする結果、切迫性頻尿や尿失禁が治療できることとなります。 ムスカリンレセプター アセチルコリンの受容体であるムス力リンレセプターは、全身の臓器にあります。 しかし、このムスカリンレセプターにもいくつか種類があり、臓器によって若干タイプに違いがあります。 現在までにM1~M5の5種類のタイプが確認されています。 ムスカリンレセプターのうち、膀胱にはM2、M3があることが分かっており、なかでも膀胱の収縮には、M3の方が大きな役目を持っています。 したがって過活動膀胱の治療においては、このM2、M3 特にM3 を遮断することが有用です。 また、膀胱の近くにある神経終末にはM1のレセプターがあり、アセチルコリンの遊離促進にはたらいていると考えられています。 漠然とムスカリンレセプターを遮断すると、膀ーのムスカリンレセプタ一だけでなく、ほかの臓器のムスカリンレセプターまでも遮断することになります。 この場合に、いわゆる副作用(有害事象)の症状が出現することとなります。 以前は、このようなムスカリンレセプターのタイプを選択し、遮断することは難しかったのですが、今日の薬学の進歩により、レセプターのタイプを認識し選択的に遮断できるようになってきました。 このため、膀胱に効果的に作用し、ほかの臟器への影響が少なくなり、副作用が抑えられるようになってきました。 とはいえ、副作用のため、服薬の継続が難しく、投薬を中止せざるを得ない場合もあります。 抗コリン薬の副作用 抗コリン薬治療の副作用としては、ロの渴き、便秘、眠気などの症状がよくみられます。 これは、ムスカリンレセプター遮断が膀胱だけでなく、唾液腺、腸管、脳内のムスカリンレセプターにも反応し生じた症状です。 すなわち、唾液を分泌する唾液腺のムスカリンレセプターが遮断されると、唾液の分泌が低下し、ロの渴きや唇の乾燥を生じます。 また、「アセチルコリン」ー「ムスカリンレセプター」の経路で起こる腸管の蠕動(ぜんどう)運動も、抗コリン薬により阻害され、腸管の動きが鈍くなり便秘となります。 このため、腸閉塞の既往がある、またはその可能性がある方は使用できません。 緑内障の患者さんでは、眼圧上昇により症状が悪化することがありますので、抗コリン薬使用にあたっては眼科医の指示を仰がなければなりません。 さらに、脳内のムスカリンレセブターと反応した場合は、眠気や記憶力低下など、精神・神経系の障害が起こるといわれています。 しかし、すべての方にとって、このような症状が副作用として起こるわけではありません。 杭コリン薬の服用を中止せざるを得ない場合から、なんら問題にならない場合まで、個人差があります。 特に小児の場合は大人と比べて、このような副作用か起こることは少ないといわれています。 頻尿や尿漏れ、失禁の症状を引き起こす過活動膀胱は、生命を直接おびやかすような病態ではありませんが、生活の質 QOL に大きく関わる疾患で、薬物療法は長期にわたる可能性が高くなります。 例えば風邪を引いた際に、風邪薬を数日服用すれば治る、といった病態ではありません。 このようなことから、極力副作用の少ない薬物療法が望まれます。 主な抗コリン薬の一覧と特徴 現在、国内では6種類の抗コリン薬が使用可能ですが、その特徴を理解し使い分けを行うことにより、より効果的な治療が行えます。 抗コリン薬一覧 一般名 商品名) 剤形 服用量 1日) 服用回数 1日) 半減期 その他特徴 オキシブチニン ポラキス) 錠剤 3〜9mg 3回 1時間 神経因性膀胱に使用される プロピべリン バップフォ一) 錠剤、細粒 10〜40mg 1回 25時間 ムスカリンレセプター遮断以外の作用もある(カルシウム拮抗作用) トルテロジン デトルシト一ル) カプセル 4mg 1回 11時間 脳への影響が少ない ソリフェナシン べシケア) 錠剤 5mg,10mg 1回 40〜70時間 用量調整司能 イミダフェナシン ステ一ブラ、ウリトス) 錠剤 0. 1mg 2回 2. 9時間 副作用が比較的少ない オキシブチニン ポラキス)の特徴 オキシブチニン ポラキス)は膀胱のムスカリンレセプターであるM3を比較的選択的に遮断します。 オキシブチニンは血中濃度が最も速やかに上昇しますが、効力の低下も早く、半減期 薬を服用し、血中濃度が半分になるまでの時間で、効力の持続の指標の一つ)は約1時間ほどです。 持続が短いことか5、1日3回に分け服用することが望まれます。 脊髓損傷や二分脊椎による排尿障害(神経因性膀胱)などで頻用されています。 ソリフェナシン べシケア)の特徴 ソリフェナシン べシケア)は、抗コリン薬のなかではオキシブチニンと比較して、M3に対する選択性はやや弱いのですが、半減期が約50時間と最も長いのが特徴です。 このため、1日1回の服用を行い、うっかり飲み忘れた場合でも効力が継続していることが利点です。 症状などにより、1日服用量を5mg、10mgと調整することも可能です。 イミダフェナシン ステ一ブラ、ウリトス)の特徴 イミダフェナシン ステ一ブラ、ウリトス)は、オキシブチニンとソリフエナシンの中間のような抗コリン薬で、M3およびM1を遮断します。 半減期は2. 9時間と短いものの、膀胱からは緩徐に消失するため、1日2回の服用により、効果を示します。 プロピべリン バップフォ一)、トルテロジン デトルシト一ル)の特徴 一方、プロピべリン バップフォ一)、トルテロジン デトルシト一ル)は膀胱のムスカリンレセプターのうちM2,M3をほぼ同等に遮断し、M3への選択性は特異的ではありません。 さらにプロピベリンは、その代謝産物がカルシウム括抗作用という、顏筋収縮を和らげる作用を併せ持つ特徴があります。 トルテロジンは分子量が大きく脂溶性となりにくいため、脳脊髓関門を通過しにくく、中枢神経への作用軽減が期待されます。 過活動膀肢患者は高齢者が多いことから、抗コリン薬の使用に際して、記銘カ低下や認知症への影響を考慮しなければならない場合も多く、このような症例には有効と考えられています。 過活動膀胱の治療の大部分は、抗コリン薬による薬物治療といえます。 各抗コリン薬の特徴をもとに、過活動膀胱による頻尿や尿漏れ、失禁の症状や基礎疾患を考慮し、有効で安全な治療を受けることでQOLが向上するものと思われます。 過活動膀胱に対する抗コリン薬 過活動膀胱とは「尿意切迫感を有し、通常は頻尿および夜間頻尿を伴い、切迫性尿失禁を伴うこともあれば伴わないこともある状態」とされています。 膿尿・尿潜血がなく膀胱炎や膀脱癌などの尿路疾患が疑えない場合、女性の過活動膀胱に対しては初診から抗コリン薬「イミダフェナシン ウリトス、ステ一ブラ 、ソリフエナシン(ペシケア 、トルテロジン(デトルシト一ル 、プロピベリン(バップフォ一 など」を処方されることが多いです。 一方、男性の前立腺肥大症(膀胱出口閉塞)に伴う過活動膀胱に対して、抗コリン薬を服用すべきではありません。 抗コリン薬が膀胱排尿筋の収縮力を低下させ、排尿症状(尿勢低下、尿線途絶、腹圧排尿など)を悪化させる可能性があるからです。 高齢者は特に抗コリン薬に注意 膀胱出口閉塞がなくても、高齢男性・女性では過活動膀胱でありながら膀胱の収縮力が弱いことがあり、不用意に抗コリン薬を服用すると尿閉、溢流性尿失禁が生じる可能性があるので注意が必要です。 虚弱を思わせる高齢者が抗コリン薬を服用する際には、残尿があるかないかを見極めておくべきです。 残尿が50ml以上あれば専門医に相談すべきでしょう。 抗コリン薬のその他の副作用として、口内乾燥、便秘、霧視があります。 閉塞隅角緑内障の患者が服用すると眼圧が高くなり緑内障が悪化するので、緑内障のタイプが開放隅角か閉塞隅角のいずれであるか眼科医に相談する必要があります。 また、抗コリン薬は認知機能を悪化させる可能性がありますが、新しい抗コリン薬(デトルシトール、ペシケア、ウリトス、ステ一ブラ ではその可能性は低いようです。 高齢者では副作用を避けるために、抗コリン薬は通常処方の半量程度から開始するのが適切です。 また、投与後、残尿が増加していないか確認しましょう。 抗コリン薬の服用で尿失禁が悪化した例も 50代女性の事例です。 数年前から急に尿がしたくなる(尿意切迫感)と我慢ができず漏れてしまうという症状(切迫性尿失禁)があり、かかりつけ医師に相談したところ過活動膀胱との診断で、抗コリン薬のべシケアを処方されました。 2週ぐらい内服したらさらに漏れがひどくなリ泌尿器科を受診しました。 腹部超音波検査で多量の尿を膀胱内に認めたため、抗コリン薬を中止し間欠自己導尿を開始しました。 過活動膀胱を和げる方法 過活動膀胱の症状を悪化させる要因として、多飲多尿、夜間多尿があります。 水分摂取は、1日の尿量が体重(kg x20〜25mLぐらいになるのが適当です。 必要以上に水分を摂取しても脳梗塞や心筋梗塞を予防できません。 夕方30分くらいの散歩は、下肢の浮腫を軽減させ、睡眠を深くして夜間頻尿を抑えます。 尿意切迫感はかりそめの感覚です。 ほかのことを考えながら、肛門を5〜10秒締めたり緩めたりするとやり過ごすことができます。 強い尿意が去ったところでトイレに行けば、切迫性尿失禁を避けることができます。 過活動膀胱治療のポイント• 過活動膀胱を理解する(尿意切迫感はかりそめの感覚、尿意をやり過ごす・尿意をコントロ一ルすることが大事)• 適切な水分摂取を心がける(多飲多尿を避ける)• 夜間頻尿に対して、15:00以降の水分摂取(タ食後の果物も)は午前中に移す• カフェイン含有飲料水(コ一ヒ、お茶、紅茶、コーラ)の摂取を少なくする• 酸性食品(食物酢、柑橘類、炭酸飲料など)、刺激物の過剰な摂取を避ける• 便通を整える(便秘は過活動膀胱を悪化させたり、尿排出障害の原因になる)• 体重を減らす• 夕方に30〜60分程度散歩する• 膀胱訓練を行う• 骨盤底筋体操を行う(括約筋を締めると膀胱の不随意収縮が抑えられる).

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抗コリン薬の効果、特徴、副作用とは【過活動膀胱による頻尿・尿漏れ・失禁の薬】

抗 コリン 作用 と は

1.抗コリン作用とは? 身体への抗コリン作用は、リラックスできない時の状態をイメージすると理解しやすいです。 脳への抗コリン作用は、覚醒状態を邪魔してしまいます。 抗コリン作用とは、アセチルコリンの働きを抑えることによる作用です。 アセチルコリンは、身体だけでなく脳でも働いています。 しかもその働きは、身体と脳で異なります。 身体と脳に分けてみていきましょう。 身体では、アセチルコリンは副交感神経を刺激する作用があります。 アセチルコリンは神経と神経の橋渡しの働きをし、ムスカリン受容体に結合することで副交感神経が刺激されるのです。 この結果、副交感神経に関わる様々な器官に影響を及ぼします。 抗コリン作用は、このムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断し、副交感神経系の作用をブロックするのです。 これにより、さまざまな全身への影響がでてくるのです。 副交感神経はリラックスさせる方向に働く自律神経ですので、抗コリン作用は「リラックスできない時はどういう状態なのか?」をイメージすると理解しやすいです。 リラックしている時に食べ物の消化はすすみます。 このため、唾液が分泌され、胃腸は動き、尿や便は排泄されやすくなります。 ですから抗コリン作用では、この反対のことがおこります。 口がかわいたり、便秘になったり、尿が出にくくなるのです。 交感神経と副交感神経でバランスをとっている「目」も影響をうけます。 抗コリン作用が働くと、瞳孔が開いて付け根にある毛様体の筋肉が緩みます。 この部分は目の中をめぐっている房水という液体の出口なのですが、筋肉に押されて狭くなってしまいます。 このため、うまく水が抜けなくなるので眼圧が高くなります。 ですから抗コリン作用は、緑内障の方は注意が必要です。 また、涙も出にくくなるのでかすみ目などになります。 脳では、アセチルコリンは記憶や注意、集中に関係していると考えられています。 まだまだわかっていないことも多いのですが、脳の細胞活動を高める作用があります。 このため抗コリン作用が働くと、脳の活動が落ちて眠気が認められます。 注意力や集中力が落ちてしまいます。 また、長期的に抗コリン作用が続くと、認知機能に影響を及ぼすと考えられています。 認知症の患者さんの脳では、アセチルコリン量が低下していることがわかっています。 認知症の治療薬としても、脳のアセチルコリンを増やすお薬が使われているのです。 2.「抗コリン作用」による副作用 便秘・口渇・尿閉・眼圧上昇・目のかすみ・眠気・認知機能低下などが認められます。 本来は意図していないものの、薬が働いてしまって抗コリン作用をもたらすことがあります。 これがデメリットとなると、副作用になります。 抗コリン作用としては、便秘・口渇・尿閉・眼圧上昇・目のかすみ・眠気・認知機能低下(せん妄)などがあげられます。 抗うつ剤では、トリプタノールといった三環系抗うつ薬、新しい抗うつ薬の中ではパキシルでよくみられます。 抗精神病薬では、第一世代抗精神病薬(定型抗精神病薬)のコントミンなどのフェノチアジン系と呼ばれる力価が低いもの(=mgが大きいもの)に多いです。 第二世代抗精神病薬(非定型抗精神病薬)では、ジプレキサに認められます。 3.抗コリン薬 止痢薬・気管支吸入薬・頻尿改善薬・抗パーキンソン薬・多汗症治療薬として使われています。 抗コリン作用を利用した薬もたくさん開発されています。 それぞれのターゲットに選択的に働くように工夫がされています。 止痢薬:胃腸の動きを抑える働きを意識して、下痢止めに用います。 (ブスコパン)• 気管支吸入薬:気管を拡張させる働きから、喘息やCOPDなどで用います。 (アトロベント・)• 頻尿改善薬:膀胱の平滑筋を緩めて尿をためることで、頻尿を改善します。 (ベシケア・デトルシトール・バップフォー・ポラキス)• 抗パーキンソン薬:アセチルコリンの過剰を改善し、ドパミン作用を強めます。 (アキネトン・アーテン)• 多汗症治療薬:汗の分泌を抑えます。 (プロ-バンサイン) 4.コリン作動薬 排尿障害改善薬・緑内障治療薬・シェーグレン症候群治療薬・認知症治療薬として使われています。 コリン作用を利用した薬もたくさん開発されています。 ターゲットに選択的に働くように工夫がされています。 アセチルコリンを増やすには2つの方法があります。 1つ目は、アセチルコリンの刺激自体を増やす方法です。 アセチルコリンが作用するムスカリン受容体を刺激することで、コリン作用を強めることができます。 2つ目は、アセチルコリンの分解を邪魔する方法です。 不要となったアセチルコリンを分解しているコリンエステラーゼの働きを邪魔します。 これによってアセチルコリンが分解されずに残り、コリン作用が強まります。 後者のメリットは、アセチルコリンが分泌されているときにだけ働くという点があります。 アセチルコリンが分泌されていなければ、分解を邪魔するも何もアセチルコリン自体がありません。 排尿障害改善薬:膀胱の収縮を促して、排尿を改善します。 緑内障治療薬:縮瞳させて隅角を広げ、房水の排出を促し眼圧を下げます。 シェーグレン症候群治療薬:唾液の分泌を促して口渇を改善します。 認知症治療薬:脳において不足しているアセチルコリンの分解を抑えます。 まれにコリン作動性クリーゼという状態がみられます。 コリン作動薬を使用した時に、アセチルコリンが急激に増加してしまってバランスが崩れた状態です。 アセチルコリンが過剰な症状として、嘔吐、腹痛、下痢、発汗、徐脈、唾液分泌過多などがみられます。 発展すると、呼吸困難から死に至ることもあります。 5.抗コリン作用による副作用への対応 原則的に、可能であれば薬の減薬や変更を検討します。 薬によるメリットが大きくて減量や変更が難しい場合、副作用を抑えるための薬を用いることがあります。 5-1.便秘への対処 生活習慣を改善して上手くいかない場合、便秘の状況に応じて薬を使っていきます。 まずは生活習慣です。 排便習慣・食事・運動の3つが重要です。 朝にトイレに座る習慣を作っていただきます。 そして朝食をちゃんととるようにしていただき、水分や食物繊維を摂取していただきます。 また、少しずつ運動償還をつくっていきます。 それでも改善が見られない場合、薬を用います。 薬には軟下剤と緩下剤の2種類があります。 お通じが固い場合、水分を多くするような軟下剤からはじめます。 軟下剤としては、マグラックス・カマなどのマグネシウム製剤が中心です。 緩下剤とは、腸を直接動かすような薬です。 センノサイド・アローゼンなどを用います。 また、便秘には漢方も有効です。 大黄甘草湯などを用います。 5-2.口渇への対処 生活習慣から改善を図ることが中心です。 糖尿病には注意が必要です。 薬の副作用としての抗コリン作用が、口の渇きの原因になることはよくあります。 ですが糖尿病が隠れていて、その症状としての口の渇きであることもあり、注意が必要です。 口がかわくことに対する薬は、シェーグレン症候群という自己免疫疾患か、放射線治療後などでの後遺症など、何らかの原因で唾液腺が破壊されているときにしか用いることができません。 漢方として白虎加人参湯などを用いることもありますが、効果は人によってまちまちです。 このため、生活習慣に頼ることになります。 うがいや水分を多く摂取したり、唾液腺のマッサージをしたりすることなどが有効です。 また、歯磨きも唾液分泌を促します。 5-3.排尿困難への対処 生活習慣では難しく、薬の調整で改善を図ることが多いです。 特に男性では前立腺がありますので、排尿困難が見られます。 排尿困難に関しては、なかなか生活習慣などで改善できる余地が少なく、薬による対処を検討することが多いです。 原因となっている薬の変更が可能である場合、症状を起こしにくいような薬に切り替えをします。 改善が難しい場合、コリン作用を強くして膀胱の収縮を促します。 コリン作動薬としてベサコリン、コリンエステラーゼ阻害薬としてウブレチドが用いられます。 まとめ 身体への抗コリン作用は、リラックスできない時の状態をイメージすると理解しやすいです。 脳への抗コリン作用は、覚醒状態を邪魔してしまいます。 抗コリン作用による副作用としては、便秘・口渇・尿閉・眼圧上昇・目のかすみ・眠気・認知機能低下などがあります。 抗コリン薬としては、止痢薬・気管支吸入薬・頻尿改善薬・抗パーキンソン薬・多汗症治療薬として使われています。 コリン作動薬としては、排尿障害改善薬・緑内障治療薬・シェーグレン症候群治療薬・認知症治療薬として使われています。 抗コリン作用による副作用の症状ごとの対策をみてみましょう。 便秘への対処は、生活習慣を改善して上手くいかない場合、便秘の状況に応じて薬を使っていきます。 口渇への対処は、生活習慣から改善を図ることが中心です。 糖尿病には注意が必要です。 排尿困難への対処は、生活習慣では難しく、薬の調整で改善を図ることが多いです。

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ブスコパン(ブチルスコポラミン)の作用機序:鎮痙薬

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ベラドンナの果実 は、学名 Atropa belladonnaと呼ばれ、古くから用いられてきた。 ベラドンナには、やといった成分が含まれ、これらは抗コリン薬として用いられる。 機序 [ ] は神経伝達物質として、身体の様々な機能に関わっている。 このアセチルコリンが作用するときに結合する部位が、である。 さらにには、とが存在する。 抗コリン薬は、このうちムスカリン受容体にアセチルコリンが結合して作用するのを阻害する。 つまり、である。 用途 [ ] 胃腸の過活動、失禁、吐き気の抑制 [ ] (ブスコパン)のような抗コリン薬は、胃腸の過活動による、胃痛や腹痛、また乗り物酔いの抑制などにも用いられる。 抗コリン性抗パーキンソン病薬 [ ] 詳細は「」を参照• 第一世代の :(レスタミン、)や (ヒベルナ、ピレチア)など。 改良された抗コリン作用のないが、1980年代より登場している。 低力価の抗精神病薬 :フェノチアジン系 の や など。 : や など。 :(セルシン)(デパス)など。 胃腸鎮痙薬:塩酸ジサイクロミン(レスポリミン)、臭化プロパンテリン など。 抗コリン中毒 [ ] 抗コリン剤の過剰摂取や、抗コリン作用のあるとの併用によって生じる中毒状態であり、、、、、、などの症状が生じる救急状態である。 認知症リスクの増加 [ ] 抗コリン作用のある薬剤を長期間、摂取するとアルツハイマー病などのの発症リスクが高まる可能性があることが報告され、10年間で91日分から365日分の使用では1. 19倍、1095日まででは1. 23倍、1096日以上では1. 54倍であった。 禁忌 [ ] 抗コリン薬はや尿路に閉塞性疾患がある場合には投与が禁忌になっている。 これらの持つ人に抗コリン薬を投与すると、排尿障害を来たすおそれがある。 抗コリン薬には、の排出力を弱めるとともに、を細く収縮し、を悪くする作用がある [ ]。 脚注 [ ] []• ; Church, Martin K. 2011. World Allergy Organization Journal 4 Supplement : S22—S27. 精神医学講座担当者会議 監修 、佐藤光源、丹羽真一、井上新平 編集 『統合失調症治療ガイドライン』医学書院、2008年、第2版、124頁。 Medエッジ. 2015年2月7日. 2015年3月1日閲覧。 Gray, Shelly L. ; Anderson, Melissa L. ; Dublin, Sascha; Hanlon, Joseph T. ; Hubbard, Rebecca; Walker, Rod; Yu, Onchee; Crane, Paul K. et al. 2015. JAMA Internal Medicine. 関連項目 [ ]• この項目は、に関連した です。 などしてくださる(/)。 この項目は、に関連した です。

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